Retatrutida (Retatrutide) en México

Retatrutida (Retatrutide en su denominación común internacional, la grafía que usa la bibliografía en inglés; código de desarrollo LY3437943) es agonista triple del receptor de glucagón, GIP y GLP-1 (39 aminoácidos).

Péptido único derivado de GIP que activa los tres receptores de la familia de la secretina relevantes en metabolismo energético, con un perfil de potencia relativa descrito en la caracterización in vitro original.

Sinónimos registrados: LY3437943 · agonista triple GCG/GIP/GLP-1

Agonismo triple con potencia dominante en GIPR, potencia intermedia en GLP-1R y potencia menor en GCGR. Dianas declaradas: GCGR · GIPR · GLP-1R.

• Esqueleto GIP modificado con residuos Aib y acilación de ácido graso para semivida semanal.
• El componente GCGR se asocia en modelos preclínicos a incremento del gasto energético hepático.
• Caracterización de potencia relativa realizada en líneas celulares que sobreexpresan cada receptor.

Es el único compuesto del catálogo que activa los tres receptores de la familia de la secretina implicados en metabolismo energético; el componente GCGR es lo que lo separa del agonismo dual.

Fichas relacionadas: Tirzepatida: el agonista dual GIP/GLP-1 del que la separa el receptor de glucagón

• En el ensayo de fase 2 en obesidad, 48 semanas con retatrutida 12 mg semanal, el cambio medio de peso corporal fue de −24.2 % frente a −2.1 % con placebo.
• TRANSCEND-T2D-1 es el primer ensayo de fase 3 publicado: 40 semanas, doble ciego y controlado con placebo, 537 adultos con diabetes tipo 2 en 48 centros de Estados Unidos, México e India. El criterio principal fue el cambio de HbA1c: −1.94 % con retatrutida 12 mg semanal frente a −0.81 % con placebo.
• La caracterización de descubrimiento describe un perfil de potencia relativa con GIPR dominante, GLP-1R intermedio y GCGR menor, medido en líneas celulares que sobreexpresan cada receptor por separado.

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DCI

Retatrutide

Código de desarrollo

LY3437943

Pureza (HPLC)

≥98 % (HPLC)

Clase

Agonista triple del receptor de glucagón, GIP y GLP-1 (39 aminoácidos)

Dianas

GCGR, GIPR, GLP-1R

Peso molecular

4731 g/mol

Fórmula molecular

C221H342N46O68

Longitud de secuencia

39 aa

Número CAS

2381089-83-2

Semivida

≈6 días en humano

Presentación

Vial liofilizado de vidrio tipo I, tapón de bromobutilo, sello de aluminio

Actualizado

2026-09-17

El COA de cada lote indica la forma de sal o el contraión del material.

Fuente: PubChem CID 171390338 (sustancia de referencia).

Retatrutida: ≥98 % (HPLC), medida como área relativa del pico principal; la identidad se confirma por masas frente a 4731 g/mol. La carátula del certificado de Retatrutida está más abajo; el panel se abre con tu número de pedido.

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Comparativa completa: metabólicos

1. [1]Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514–526. doi:10.1056/NEJMoa2301972 DOI
2. [2]Rosenstock J, Frías JP, Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo- and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial. Lancet. 2023;402(10401):529–544. doi:10.1016/S0140-6736(23)01053-X DOI PubMed
3. [3]Bajaj HS, Welch M, Shah P, et al. Efficacy and safety of retatrutide, a GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist, in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2026;407(10546):2402–2413. doi:10.1016/S0140-6736(26)00967-0 DOI PubMed
4. [4]Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metabolism. 2022. doi:10.1016/j.cmet.2022.07.013 DOI PubMed