Cagrilintida (Cagrilintide) en México

Cagrilintida (Cagrilintide en su denominación común internacional, la grafía que usa la bibliografía en inglés) es análogo lipidado (acilado) de la amilina, de acción prolongada.

Análogo de la amilina de acción prolongada, lipidado, que actúa como agonista de los receptores de amilina y del receptor de calcitonina. Se ha investigado solo y en combinación con semaglutida. No pertenece a la clase incretínica.

Sinónimos registrados: cagrilintide · análogo de amilina de acción prolongada

Agonista de los receptores de amilina (AMYR) y del receptor de calcitonina (CTR); no es un agonista incretínico. Dianas declaradas: AMYR · CTR.

• La amilina es una hormona peptídica pancreática. Sus receptores (AMYR) son heterodímeros del receptor de calcitonina (CTR) con una proteína modificadora de la actividad del receptor (RAMP), y por eso la farmacología de un análogo de amilina se describe sobre las dos dianas: AMYR y CTR.
• La amilina humana nativa tiende a formar fibrillas amiloides, lo que la hace un punto de partida difícil. El artículo de desarrollo describe la cagrilintida como un análogo estable y lipidado, seleccionado tras un estudio de relación estructura-actividad.
• La lipidación —la unión covalente de un ácido graso a la cadena peptídica— es la misma estrategia de prolongación de la exposición que emplean los análogos acilados de GLP-1 de este catálogo.
• Se ha investigado sola y en combinación con semaglutida, un agonista de GLP-1R. Son dos sistemas de receptor distintos (AMYR/CTR y GLP-1R): la combinación no convierte a la cagrilintida en una incretina.

Es el único compuesto del catálogo cuya diana es el sistema de la amilina (AMYR y CTR): no actúa sobre GLP-1R, GIPR ni GCGR, y por eso se documenta junto a las incretinas pero nunca como una de ellas.

Fichas relacionadas: Semaglutida: el agonista de GLP-1R con el que se ha investigado

• El artículo de desarrollo (Kruse 2021) presenta la cagrilintida como un análogo de amilina estable, lipidado y de acción prolongada, y sitúa el punto de partida en dos limitaciones conocidas: la tendencia de la amilina a formar fibrillas amiloides y la semivida corta de la pramlintida.
• Enebo 2021 es un ensayo de fase 1b aleatorizado y controlado con placebo, en un solo centro, con 96 participantes asignados a niveles ascendentes de cagrilintida o a placebo, todos junto con semaglutida. El criterio principal fue el número de eventos adversos; la farmacocinética reportó una semivida de 159–195 h para la cagrilintida.
• Lau 2021 es un ensayo de fase 2 multicéntrico, aleatorizado y doble ciego, con placebo y liraglutida como comparadores: 706 participantes en 57 centros de diez países, con 26 semanas de intervención y 6 de seguimiento.

Lo que la evidencia no establece

• Las referencias de esta ficha son el artículo de desarrollo del compuesto y dos ensayos clínicos de fase temprana (fase 1b y fase 2). La ficha describe su diseño; no presenta sus resultados como una propiedad del material que aquí se distribuye.
• La semivida citada procede de un ensayo de fase 1b en el que el compuesto se evaluó junto con semaglutida; es farmacocinética descriptiva y no implica pauta alguna.
• Número CAS, fórmula y peso molecular proceden del registro público de PubChem enlazado en la tabla; la longitud de secuencia no se publica porque no la hemos cotejado con la fuente primaria.

DCI

Cagrilintide

Pureza (HPLC)

≥98 % (HPLC)

Clase

Análogo lipidado (acilado) de la amilina, de acción prolongada

Dianas

AMYR, CTR

Peso molecular

4409 g/mol

Fórmula molecular

C194H312N54O59S2

Número CAS

1415456-99-3

Semivida

159–195 h (fase 1b, junto con semaglutida; Enebo 2021)

Presentación

Vial liofilizado de 10 mg

Actualizado

2026-09-17

El COA de cada lote indica la forma de sal o el contraión del material.

Fuente: PubChem CID 171397054 (sustancia de referencia).

Cagrilintida: ≥98 % (HPLC), medida como área relativa del pico principal; la identidad se confirma por masas frente a 4409 g/mol. Cada lote de Cagrilintida se documentará con su propio COA.

Estándares analíticos y verificación de lote · Cómo se mide la pureza de Cagrilintida: RP-HPLC y ESI-MS · Cómo leer un certificado de análisis

Conservación de Cagrilintida: −20 °C liofilizado; 2–8 °C tras reconstitución.

Estabilidad de un péptido reconstituido

Disolvente para Cagrilintida: disolvente acuoso estéril o agua bacteriostática.

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Comparativa completa: metabólicos

1. [1]Kruse T, Hansen JL, Dahl K, Schäffer L, Sensfuss U, Poulsen C, Schlein M, Hansen AMK, Jeppesen CB, Dornonville de la Cour C, Clausen TR, Johansson E, Fulle S, Skyggebjerg RB, Raun K. Development of Cagrilintide, a Long-Acting Amylin Analogue. J Med Chem. 2021;64(15):11183–11194. doi:10.1021/acs.jmedchem.1c00565 DOI PubMed
2. [2]Enebo LB, Berthelsen KK, Kankam M, Lund MT, Rubino DM, Satylganova A, Lau DCW. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of concomitant administration of multiple doses of cagrilintide with semaglutide 2·4 mg for weight management: a randomised, controlled, phase 1b trial. Lancet. 2021;397(10286):1736–1748. doi:10.1016/S0140-6736(21)00845-X DOI PubMed
3. [3]Lau DCW, Erichsen L, Francisco AM, Satylganova A, le Roux CW, McGowan B, Pedersen SD, Pietiläinen KH, Rubino D, Batterham RL. Once-weekly cagrilintide for weight management in people with overweight and obesity: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled and active-controlled, dose-finding phase 2 trial. Lancet. 2021;398(10317):2160–2172. doi:10.1016/S0140-6736(21)01751-7 DOI PubMed