Ipamorelina (Ipamorelin) en México

Ipamorelina (Ipamorelin en su denominación común internacional, la grafía que usa la bibliografía en inglés; código de desarrollo NNC 26-0161) es pentapéptido secretagogo de hormona de crecimiento.

Pentapéptido sintético clasificado como secretagogo de hormona de crecimiento por su acción sobre el receptor GHS-R1a, el mismo receptor que reconoce la grelina.

Sinónimos registrados: NNC 26-0161

Agonista del receptor de secretagogos de hormona de crecimiento (GHS-R1a). Dianas declaradas: GHS-R1a.

• Actúa sobre GHS-R1a, receptor acoplado a proteína G de la familia de la grelina.
• Es un pentapéptido, no un análogo de GHRH: su receptor es distinto al de la sermorelina o el CJC-1295.
• La secuencia confirmada en la publicación primaria es Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂.
• Se identificó dentro de una serie de compuestos que carecen del dipéptido central Ala-Trp presente en el GHRP-1, y se describió como el primer secretagogo selectivo de hormona de crecimiento.

Es el primer secretagogo descrito como selectivo para hormona de crecimiento, y uno de los pocos de su grupo con un modelo farmacocinético-farmacodinámico publicado en voluntarios humanos.

Fichas relacionadas: Ipamorelina + CJC-1295: la mezcla en un solo vial

• La caracterización primaria lo describe como el primer secretagogo selectivo de hormona de crecimiento, dentro de una serie sin el dipéptido central Ala-Trp del GHRP-1.
• In vitro, en células hipofisarias primarias de rata, liberó hormona de crecimiento con potencia y eficacia similares a las de GHRP-6: EC50 de 1.3 ± 0.4 nmol/L y Emax de 85 ± 5 %, frente a 2.2 ± 0.3 nmol/L y 100 %. El perfil con antagonistas de GHRP y de GHRH indicó que actúa a través de un receptor de tipo GHRP.
• La especificidad se estudió en cerdo. Ninguno de los secretagogos ensayados modificó FSH, LH, prolactina ni TSH en plasma; GHRP-6 y GHRP-2 elevaron ACTH y cortisol, mientras que la ipamorelina no los modificó de forma distinta a la estimulación con GHRH.
• Gobburu 1999 desarrolla un modelo farmacocinético-farmacodinámico del péptido en voluntarios humanos, relacionando concentración plasmática con la respuesta de hormona de crecimiento.

Lo que la evidencia no establece

• Las referencias de esta ficha son la caracterización farmacológica primaria del compuesto y un estudio farmacocinético-farmacodinámico en voluntarios humanos. De ellas proceden la secuencia y la clasificación como pentapéptido.
• Estas referencias describen únicamente a la ipamorelina y no aplican al CJC-1295, a la sermorelina, a la hormona de crecimiento ni a la mezcla ipamorelina + CJC-1295.

Código de desarrollo

NNC 26-0161

Pureza (HPLC)

≥98 % (HPLC)

Clase

Pentapéptido secretagogo de hormona de crecimiento

Dianas

GHS-R1a

Peso molecular

711.9 g/mol

Fórmula molecular

C38H49N9O5

Longitud de secuencia

5 aa

Número CAS

170851-70-4

Presentación

Vial liofilizado de vidrio tipo I, tapón de bromobutilo, sello de aluminio

Actualizado

2026-09-17

El COA de cada lote indica la forma de sal o el contraión del material.

Fuente: PubChem CID 9831659 (sustancia de referencia).

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Comparativa completa: eje somatotrópico

1. [1]Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552–561. doi:10.1530/eje.0.1390552 DOI PubMed
2. [2]Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412–1416. doi:10.1023/a:1018955126402 DOI