Tirzepatida (Tirzepatide) para investigación

Tirzepatida (Tirzepatide en su denominación común internacional, la grafía que usa la bibliografía en inglés; código de desarrollo LY3298176) es un agonista dual GIP/GLP-1 basado en la secuencia de GIP (39 aminoácidos).

Péptido monomolecular derivado del esqueleto de GIP con acilación C20 diacídica, que activa simultáneamente GIPR y GLP-1R con perfil de señalización sesgado hacia el reclutamiento reducido de β-arrestina en GLP-1R.

Sinónimos registrados: LY3298176 · agonista dual GIP/GLP-1

Agonismo dual desequilibrado: alta potencia en GIPR, potencia menor y sesgada en GLP-1R. Dianas declaradas: GIPR · GLP-1R.

• Estructura basada en GIP con residuos Aib en posiciones 2 y 13 frente a DPP-4.
• Afinidad por GIPR comparable a la del GIP nativo; afinidad por GLP-1R aproximadamente cinco veces menor que la del GLP-1 nativo.
• Señalización sesgada en GLP-1R con menor internalización del receptor en ensayos in vitro.

Es un agonista dual desequilibrado, no simétrico: su potencia en GIPR es comparable a la del GIP nativo, mientras que en GLP-1R es sustancialmente menor y con señalización sesgada.

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• SURMOUNT-1 es un ensayo de fase 3 frente a placebo, de 72 semanas, en adultos con obesidad, con tres niveles de exposición evaluados por separado; la variable primaria fue el cambio porcentual de peso corporal.¹
• SURMOUNT-5 es la única comparación directa publicada entre tirzepatida y semaglutida: 72 semanas, misma población y mismo protocolo, con el cambio de peso corporal como variable primaria.²
• La caracterización in vitro describe el compuesto como agonista dual desequilibrado y sesgado, con menor reclutamiento de β-arrestina en GLP-1R.⁴

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DCI

Tirzepatide

Código de desarrollo

LY3298176

Pureza (HPLC, especificación)

≥ 98 %

Clase

Agonista dual GIP/GLP-1 basado en la secuencia de GIP (39 aminoácidos)

Dianas

GIPR, GLP-1R

Peso molecular

4813.5 g/mol

Fórmula molecular

C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈

Longitud de secuencia

39 aa

Número CAS

2023788-19-2

Semivida

≈120 h (≈5 días)

Presentación

Vial liofilizado de vidrio tipo I, tapón de bromobutilo, sello de aluminio

Actualizado

29 de julio de 2026

Cada certificado de análisis (COA) indica la forma de sal o el contraión del material.

Fuente: PubChem CID 166567236 (sustancia de referencia).

El desglose por presentación y el costo por miligramo están en precio de la tirzepatida en México.

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Comparativa completa: metabólicos

1. [1]Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1). N Engl J Med. 2022;387(3):205–216. doi:10.1056/NEJMoa2206038 DOI PubMed
2. [2]Aronne LJ, et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-5). N Engl J Med. 2025;393(1):26–36. doi:10.1056/NEJMoa2416394 DOI
3. [3]Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: from discovery to clinical proof of concept. Molecular Metabolism. 2018. doi:10.1016/j.molmet.2018.09.009 DOI PubMed
4. [4]Willard FS, Douros JD, Gabe MB, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight. 2020. doi:10.1172/jci.insight.140532 DOI PubMed