Melanotan 2 en México

Melanotan 2 (Melanotan II; código de desarrollo MT-II) es heptapéptido cíclico análogo de la α-MSH. En la bibliografía en inglés figura como Melanotan II / MT-II.

Análogo cíclico truncado de la α-MSH, descrito como agonista no selectivo de la familia de receptores de melanocortina. El PT-141 es uno de sus metabolitos.

Sinónimos registrados: MT-2

Agonista no selectivo de receptores de melanocortina. Dianas declaradas: MC1R · MC3R · MC4R · MC5R.

• Heptapéptido cíclico cerrado por puente lactama, Ac-Nle⁴-ciclo[Asp⁵-His⁶-D-Phe⁷-Arg⁸-Trp⁹-Lys¹⁰]-NH₂, derivado del núcleo α-MSH(4-10); la ciclación fija la conformación del farmacóforo His-Phe-Arg-Trp.
• Es agonista no selectivo de MC1R, MC3R, MC4R y MC5R. Esa falta de selectividad es la explicación mecanística de los efectos fuera de diana descritos en la bibliografía: no existe un subtipo de receptor al que la molécula se restrinja.
• La no selectividad también lo separa del melanotan 1 (afamelanotida), dirigido a MC1R, que es un compuesto distinto en secuencia y en longitud; la literatura clínica de la afamelanotida no describe a este compuesto y no se cita aquí.
• El PT-141 (bremelanotida) es un metabolito del melanotan 2 y un compuesto distinto con su propia evidencia clínica; esa evidencia corresponde a su ficha y no se transfiere a esta.
• Esta ficha describe farmacología de receptor y el alcance de lo que midieron los estudios citados.

Es el heptapéptido cíclico no selectivo de la familia melanocortina: activa MC1R, MC3R, MC4R y MC5R sin distinguir subtipo, a diferencia de la afamelanotida (MC1R) y de la bremelanotida, su descendiente aprobado.

Fichas relacionadas: PT-141 (bremelanotida): su metabolito, con evidencia clínica propia · Melanotan 1 (afamelanotida): un compuesto distinto

• El estudio de fase I piloto caracterizó al melanotan 2 como heptapéptido cíclico cerrado por puente lactama derivado del núcleo α-MSH(4-10) y describió náusea, rubor, disminución del apetito, estiramientos y bostezos entre los efectos observados.
• El estudio cruzado doble ciego controlado con placebo en varones con disfunción eréctil psicógena evaluó la respuesta eréctil tras administración del péptido melanotrópico sintético bajo supervisión médica.
• El estudio en varones con disfunción eréctil de origen orgánico evaluó erección y deseo sexual con el mismo análogo, también en contexto clínico supervisado.
• La revisión de receptores de melanocortina sitúa la respuesta descrita en la señalización central melanocortinérgica, no en un efecto vascular periférico directo.
• Evento adverso grave documentado: un informe de caso publicado describe priapismo inducido por melanotan, un cuadro que requiere atención urgente.

Lo que la evidencia no establece

• Los estudios citados son ensayos de fase I y estudios cruzados de pequeño tamaño realizados en pacientes bajo supervisión médica. El material aquí descrito es reactivo de investigación y no se ofrece para esa ni para ninguna otra aplicación en personas.
• Efectos adversos documentados en los propios ensayos: náusea, rubor, disminución del apetito, estiramientos y bostezos. No son incidencias marginales sino los eventos reportados de forma recurrente por los investigadores.
• Evento adverso grave documentado: existe un informe de caso publicado de priapismo inducido por melanotan (BMJ Case Reports, 2019). Se cita de forma explícita porque forma parte de la literatura publicada del compuesto.
• Melanotan 1 (afamelanotida) y melanotan 2 son compuestos distintos, con distinta selectividad de receptor. Las referencias de esta ficha corresponden exclusivamente al melanotan 2.

Estado regulatorio

• El melanotan 2 no cuenta con autorización de comercialización en ninguna jurisdicción.
• Su desarrollo fue iniciado y posteriormente discontinuado; el compuesto descendiente que sí alcanzó aprobación regulatoria es el PT-141 (bremelanotida), que figura por separado en este catálogo.
• Nada de lo anterior implica idoneidad ni disponibilidad para uso alguno fuera de investigación.

Denominación

Melanotan II

Código de desarrollo

MT-II

Pureza (HPLC)

≥98 % (HPLC)

Clase

Heptapéptido cíclico análogo de la α-MSH

Dianas

MC1R, MC3R, MC4R, MC5R

Peso molecular

1024.2 g/mol

Fórmula molecular

C50H69N15O9

Longitud de secuencia

7 aa

Número CAS

121062-08-6

Presentación

Vial liofilizado de vidrio tipo I, tapón de bromobutilo, sello de aluminio

Actualizado

2026-09-17

El COA de cada lote indica la forma de sal o el contraión del material.

Fuente: PubChem CID 92432 (sustancia de referencia).

Sin fuente pública cotejada para Melanotan 2: semivida. Ese campo se omite.

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1. [1]Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777–1784. doi:10.1016/0024-3205(96)00160-9 DOI PubMed
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