PT-141 (Bremelanotida) en México

PT-141 (Bremelanotida) es un heptapéptido cíclico análogo de la α-MSH. En la bibliografía en inglés figura como bremelanotide.

Análogo cíclico de la hormona estimulante de melanocitos alfa, clasificado como agonista de receptores de melanocortina. Es un metabolito del melanotan 2.

Sinónimos registrados: bremelanotide · PT-141

Agonista no selectivo de receptores de melanocortina, con actividad descrita en MC4R. Dianas declaradas: MC1R · MC3R · MC4R.

• Comparte el farmacóforo His-Phe-Arg-Trp común a los ligandos de melanocortina.
• Los receptores de melanocortina MC1R a MC5R son receptores acoplados a proteína G que señalizan por elevación de AMPc.
• La bremelanotida es el compuesto de melanocortina con mayor volumen de datos clínicos publicados: dos ensayos aleatorizados de fase 3 (RECONNECT) y un estudio de extensión a largo plazo, además de un análisis de respondedores procedente de un estudio de rango de dosis de fase 2b.
• Esos ensayos midieron desenlaces autoinformados de deseo sexual y de malestar asociado en mujeres premenopáusicas con diagnóstico de trastorno del deseo sexual hipoactivo, evaluadas y tratadas bajo supervisión médica. Esa es la población y ese es el desenlace: la literatura no dice nada sobre ninguna otra población ni sobre ningún otro contexto.
• Esta ficha describe farmacología de receptor y el alcance de lo que midieron los ensayos citados. No atribuye efecto alguno al material, no lo ofrece para las indicaciones estudiadas y no sugiere que un lector vaya a reproducir los desenlaces publicados.

Es el compuesto de melanocortina con mayor volumen de datos clínicos publicados del catálogo: dos ensayos aleatorizados de fase 3 y un estudio de extensión, todos en una población y un desenlace concretos.

Fichas relacionadas: Melanotan 2: el heptapéptido del que deriva la bremelanotida · Oxitocina: el compuesto del catálogo con más investigación en humanos · Melanotan 1 · KPV: tripéptido correspondiente al extremo C-terminal de la α-MSH

Lo que la evidencia no establece

• Las referencias de esta ficha corresponden a ensayos clínicos de bremelanotida realizados en una población diagnosticada y bajo control médico. El material que aquí se describe es reactivo de investigación y no se ofrece para ese uso ni para ningún otro uso en personas.
• El PT-141 es un metabolito del melanotan 2, pero la evidencia clínica citada corresponde a la bremelanotida como fármaco en investigación y no puede transferirse al melanotan 2 ni a ningún otro análogo de melanocortina.

• Es un heptapéptido cíclico: el cierre del anillo es lo que le da resistencia frente a las peptidasas comparado con un péptido lineal de la misma secuencia.
• La vía empleada en los ensayos publicados fue la subcutánea y a demanda, no de forma continua; ese diseño es el que describe la exposición estudiada.¹
• La bibliografía lo describe como metabolito del melanotan 2: ambas moléculas comparten el farmacóforo His-Phe-Arg-Trp y se diferencian en el extremo C-terminal.

• Procede del programa de análogos de melanocortina que produjo también el melanotan 2, del que es metabolito.
• Los dos ensayos de fase 3 RECONNECT se publicaron en 2019 en mujeres premenopáusicas con diagnóstico de trastorno del deseo sexual hipoactivo, evaluadas y tratadas bajo supervisión médica.¹
• Simon 2019 es el estudio de extensión a largo plazo del mismo programa y Althof 2019 un análisis de los desenlaces autoinformados: ninguno es un estudio independiente de aquellos ensayos.²

Denominación

Bremelanotida

Pureza (HPLC, especificación)

≥ 98 %

Clase

Heptapéptido cíclico análogo de la α-MSH

Dianas

MC1R, MC3R, MC4R

Peso molecular

1025.2 g/mol

Fórmula molecular

C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

Longitud de secuencia

7 aa

Número CAS

189691-06-3

Presentación

Vial liofilizado de vidrio tipo I, tapón de bromobutilo, sello de aluminio

Actualizado

17 de septiembre de 2026

Cada certificado de análisis (COA) indica la forma de sal o el contraión del material.

Fuente: PubChem CID 9941379 (sustancia de referencia).

PT-141: ≥98 % (HPLC), medida como área relativa del pico principal; la identidad se confirma por masas frente a 1025.2 g/mol. La carátula del certificado de PT-141 está más abajo; el panel se abre con tu número de pedido.

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1. [1]Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (RECONNECT). Obstet Gynecol. 2019;134(5):899–908. doi:10.1097/AOG.0000000000003500 DOI PubMed
2. [2]Simon JA, Kingsberg SA, Portman D, et al. Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. Obstet Gynecol. 2019;134(5):909–917. doi:10.1097/AOG.0000000000003514 DOI PubMed
3. [3]Althof S, Derogatis LR, Greenberg S, et al. Responder Analyses from a Phase 2b Dose-Ranging Study of Bremelanotide. J Sex Med. 2019;16(8):1226–1235. doi:10.1016/j.jsxm.2019.05.012 DOI PubMed