Glosario
Agonismo triple
Activación simultánea de GCGR, GIPR y GLP-1R
Extensión del agonismo dual que añade el receptor de glucagón al perfil de una sola molécula. El concepto se demostró en roedores con un triagonista monomérico antes de que existieran candidatos clínicos, y retatrutida es el compuesto de la clase con mayor desarrollo publicado. Su caracterización exige ensayos in vitro en tres líneas celulares distintas, una por receptor.
Términos relacionados
Referencias
- [1]Finan B, et al. A rationally designed monomeric peptide triagonist corrects obesity and diabetes in rodents. Nat Med. 2015. doi:10.1038/nm.3761 PMID:25485909
- [2]Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022. doi:10.1016/j.cmet.2022.07.013 PMID:35985340