Tirzepatida

Tirzepatida (Tirzepatide, código de desarrollo LY3298176) es agonista dual GIP/GLP-1 basado en la secuencia de GIP (39 aminoácidos). Péptido monomolecular derivado del esqueleto de GIP con acilación C20 diacídica, que activa simultáneamente GIPR y GLP-1R con perfil de señalización sesgado hacia el reclutamiento reducido de β-arrestina en GLP-1R.

Sí. «Tirzepatida» es la forma en español y «tirzepatide» la denominación común internacional en inglés; ambas designan al compuesto LY3298176. No hay diferencia de secuencia, de clase ni de presentación entre una grafía y otra, y esta ficha cubre las dos formas de búsqueda.

Agonismo dual desequilibrado: alta potencia en GIPR, potencia menor y sesgada en GLP-1R. Las dianas declaradas son GIPR y GLP-1R. Estructura basada en GIP con residuos Aib en posiciones 2 y 13 frente a DPP-4.

Es un agonista dual desequilibrado, no simétrico: su potencia en GIPR es comparable a la del GIP nativo, mientras que en GLP-1R es sustancialmente menor y con señalización sesgada.

Señalización sesgada en GLP-1R con menor internalización del receptor en ensayos in vitro. La diana declarada en esta ficha es GIPR y GLP-1R.

En SURMOUNT-1, 72 semanas con tirzepatida 15 mg semanal, el cambio medio de peso corporal fue de −20.9 % frente a −3.1 % con placebo. En SURMOUNT-5, comparación directa a 72 semanas, tirzepatida alcanzó −20.2 % frente a −13.7 % con semaglutida. La caracterización in vitro describe el compuesto como agonista dual desequilibrado y sesgado, con menor reclutamiento de β-arrestina en GLP-1R.

4813.5 g/mol, correspondiente a la fórmula C225H348N48O68, para una cadena de 39 aminoácidos.

La semivida publicada es de ≈120 h (≈5 días) en humano. Es un dato de farmacocinética descriptiva tomado de la literatura y no implica pauta ni frecuencia de uso alguna.

2023788-19-2. Es el identificador que conviene usar al cotejar esta ficha con un certificado de análisis o con un catálogo de referencia, porque el nombre comercial varía entre proveedores y el CAS no.

Tirzepatida se conserva así: −20 °C liofilizado; 2–8 °C tras reconstitución. La forma liofilizada es la estable: mientras la torta permanezca seca y el vial sellado, el compuesto tolera el almacenamiento prolongado a la temperatura indicada. Los ciclos repetidos de congelación y descongelación son el factor que más degrada el material, por encima de la temperatura absoluta. Aplica igual a 10 mg: la masa por vial no cambia la condición de almacenamiento.

Para Tirzepatida: Agua bacteriostática o disolvente acuoso estéril, adición lenta por la pared del vial. El chorro debe dirigirse contra la pared interior del vial y nunca sobre la torta liofilizada, y la disolución se completa por rotación suave: agitar genera espuma e interfase aire-líquido, que es donde un péptido se desnaturaliza. A modo de referencia de cálculo, la presentación de 10 mg reconstituida en 2 mL de diluyente da una concentración de trabajo de 5.0 mg/mL.

Tirzepatida reconstituido pierde la protección que da la liofilización y pasa a depender de la cadena de frío: 2–8 °C tras reconstitución y protegido de la luz. La ventana de trabajo habitual en laboratorio se cuenta en semanas, no en meses, y debe fijarla el protocolo del propio estudio. Fraccionar en alícuotas de un solo uso evita perforar el tapón repetidamente. Con la presentación de 10 mg en 2 mL, cada alícuota de 0,2 mL contiene 1.00 mg.

En una sola: 10 mg (SKU tirzepatide-10mg). No hay otras presentaciones de Tirzepatida en el catálogo, y la lista que se muestra en esta página se genera directamente del catálogo maestro, de modo que no puede contradecir a la de ninguna otra sección.

$130 por mg en la presentación de 10 mg, calculado sobre el precio publicado de $1,296. El precio vigente de Tirzepatida se consulta en vivo contra el inventario al cargar la página, de modo que la cifra mostrada arriba manda sobre cualquier valor citado en texto.

Sí, Tirzepatida se envía a todo el territorio nacional. La operación despacha desde el noroeste del país, en Sonora, con cobertura nacional y páginas de destino por ciudad donde se publican tiempo de tránsito, hora de corte y consideraciones de clima locales. Al tratarse de material que se conserva congelado, el envío se prepara con acondicionamiento térmico y la ventana de tránsito manda sobre la fecha de entrega preferida.

Un receptor acoplado a proteína G puede activar más de una vía tras unir su ligando. La tirzepatida activa la vía Gs–AMPc en GLP-1R pero recluta β-arrestina en menor medida que el GLP-1 nativo, lo que reduce la internalización del receptor en ensayos in vitro. Ese desacoplamiento entre vías es lo que la literatura denomina señalización sesgada, y es una propiedad medible del compuesto, no una interpretación.

Su esqueleto peptídico de 39 aminoácidos procede de la secuencia del GIP, que conserva homología suficiente con el GLP-1 para que una sola molécula pueda unir ambos receptores tras las modificaciones adecuadas. Partir del GIP explica también por qué su afinidad por GIPR es la dominante del par y por qué comparte comportamiento fisicoquímico con la retatrutide, que tiene el mismo origen.

El COA reporta el cromatograma de HPLC en fase reversa con el área del pico principal, la confirmación de identidad por espectrometría de masas, el aspecto del liofilizado, el número de lote, la fecha de análisis y el método empleado. Se emite por lote y está disponible a solicitud: no imprimimos códigos de lote en las fichas porque no operamos un registro público de lotes, y un número inventado sería peor que ninguno.

El porcentaje es el área relativa del pico principal frente al área total integrada, no una medida de contenido absoluto. Un liofilizado puede alcanzar esa cifra y contener además sales del proceso y agua residual, que no absorben en la longitud de onda de detección. Por eso el valor de pureza se lee junto con la confirmación de masa, nunca de forma aislada.

El agua bacteriostática lleva alcohol bencílico al 0.9 %, que inhibe el crecimiento microbiano tras perforaciones sucesivas del tapón; el agua estéril simple no lo lleva y es de un solo uso. Para un vial del que se prevén extracciones repetidas, la bacteriostática es la opción coherente. Si el protocolo analítico es incompatible con el conservador, el agua estéril obliga a fraccionar en alícuotas.

Se puede adquirir igualmente: operamos bajo un modelo de aprovisionamiento contra pedido, así que una presentación sin existencia inmediata se surte con un plazo de 15 a 25 días. Ninguna ficha bloquea la compra por existencias ni muestra contadores de unidades restantes.

Sí, sin excepción. Todo el catálogo se distribuye únicamente como material de referencia para investigación in vitro y trabajo de laboratorio. No son medicamentos, no cuentan con registro sanitario para uso terapéutico y no están destinados a diagnóstico, tratamiento ni prevención en humanos o animales. El comprador declara ser una entidad de investigación calificada.

No. Las fichas describen farmacología de receptor, especificaciones analíticas y condiciones de manejo del material. No incluyen protocolos de administración en humanos, no traducen cifras de ensayos clínicos en instrucciones y no respondemos consultas de esa naturaleza; hacerlo sería incompatible con el estatuto de uso exclusivo en investigación.